抗コリン作動薬とも呼ばれる。
これにより副交感神経が抑制される。
副交感神経遮断薬とも言われるが、コリン作動性線維は副交感神経節後線維だけではない。
代表的なものに、アトロピンやスコポラミンがある。
これと逆の作用を示すのはコリン作動薬である。
従来、抗精神病薬による副作用に対して用いられることが多かったが、議論の進展と非定型抗精神病薬が登場した現代では、抗精神病薬の是正によって、抗コリン剤の使用を避けるか必要最小限とすることが推奨されている。
●アトロピン
アトロピン (Atropine) は、ヒヨスチアミン（Hyoscyamine）のラセミ体であり、化学式 C17H23NO3、分子量 289.37 のアルカロイド。
主にナス科の植物に含まれる。CAS登録番号は 51-55-8。
トロパン骨格を有し、オルニチンより生合成される。
抗コリン作用を有する薬物である。
具体的には、ムスカリン性アセチルコリン受容体を競合的に阻害することにより、副交感神経の作用を抑制し、 胃腸管の運動抑制、心拍数の増大などの作用がある。
また、有機リン剤中毒等の治療にも用いられ、地下鉄サリン事件での治療にも用いられた。
米軍では神経ガスに曝露してしまった時にアトロピンを打つ事が規定されており、「各BC兵器のタイプ別の症状をイラスト化した」簡易マニュアルが配布されている。
医薬品としては硫酸アトロピンとして用いられる。
硫酸アトロピンは無色の結晶または白色の結晶性の粉末で、においはない。
酢酸、エタノールに極めて溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
●適応
注射液 胃・十二指腸潰瘍における分泌ならびに運動亢進
胃腸の痙攣性疼痛，胆管・尿管の疝痛、痙攣性便秘
迷走神経性徐脈及び迷走神経性房室ブロック、その他の徐脈・房室ブロック
麻酔前投薬、ECTの前投与
有機リン（殺虫剤や農薬、サリン）などの副交感神経興奮剤中毒
重症筋無力症の治療におけるコリン作動性クリーゼ
点眼液 診断又は治療を目的とする散瞳と調節麻痺
●スコポラミン
スコポラミン (Scopolamine) はトロパンアルカロイドでムスカリン受容体拮抗薬の一種。
ヒヨスチン (Hyoscine) ともいう。
アセチルコリンのムスカリン受容体への結合を競合的に阻害する。（抗コリン作用）
これにより副交感神経系の抑制を来し、虹彩括約筋の弛緩による散瞳、眼内圧の上昇、レンズ調節の麻痺、心拍数の上昇、消化管の緊張や運動の抑制などを引き起こす。
眼内圧を上昇させるため緑内障患者での使用は禁忌。
ブチルスコポラミン臭化物の注射液（商品名・ブスコパン注射液など）は、消化管の運動を抑えるので、消化管のX線及び内視鏡検査の前処置、消化管の疼痛時の鎮痙によく使われる。
また尿路結石の疼痛時に尿管を拡張させる目的でも用いられる。
